Histatin 5 acetate inhibits the activity of the host matrix metalloproteinases MMP-2 and MMP-9 with IC50s of 0.57 and 0.25 μM, respectively.

MMP2:0.57 μM, MMP9:0.25 Μm

Histatin 5是一种由腮腺、颌下腺和舌下腺分泌的低分子量唾液蛋白家族成员。采用生物素化明胶作为底物，发现Histatin 5能够分别以IC50值0.57和0.25 μM抑制宿主基质金属蛋白酶MMP-2和MMP-9的活性。为了定位此抑制作用的负责区域，合成了包含Histatin 5不同区域的三个肽段，并测试它们作为MMP-9的抑制剂的效果。包含Histatin 5的1到14号残基和4到15号残基的肽段显示出较低的抑制活性（IC50值分别为21.4和20.5μM），而包含9到22号残基的肽段对MMP-9的抑制活性与Histatin 5相同。对Arg-gingipain抑制的动力学分析显示，Histatin 5是一种竞争性抑制剂，仅影响Km，其Ki值为15μM。Histatin 5是线粒体呼吸的抑制剂。人唾液抗真菌肽Histatin 5被白色念珠菌细胞摄取，并在细胞内与线粒体相结合。Histatin 5抑制分离的白色念珠菌线粒体以及完整的酵母菌体的呼吸，这种抑制是剂量和时间依赖性的。33μM浓度的Histatin 5抑制状态2的呼吸。